天然物化学/創薬化学 (ケミカルバイオロジー)

天然資源から医薬品を抽出・開発し、がん・心不全・感染症などに挑む

掛谷秀昭先生 京都大学 薬学部/薬学研究科 医薬創成情報科学専攻

第2回 ウコンから心不全治療薬のタネが。製剤化し治験へ!

 

みなさんはウコンをご存知ですか。ウコンは、植物由来の香辛料で、カレーの原料でもよく知られています。最近では二日酔いに効くなど、健康食品から錠剤まで様々なものが市販されていますので、興味のある方も多いでしょう。


でも私たちはウコンへの興味というよりは、その中に含まれている成分を科学的に研究したいと考えています。言い換えるとウコンを科学(サイエンス)の視点で見ると、薬効を持つ有用物質(薬のタネ)が見えてくるということです。ウコンの成分にはクルクミンという化合物が含まれます。クルクミンそのものは古くから知られていましたが、私たちは、クルクミンが新しい心不全治療薬になる可能性を秘めていることを多くの共同研究を通じて発見しました。一緒に研究したのは、京都医療センターの長谷川浩二先生、静岡県立大学の森本達也先生、そして㈱セラバリューズ社の方々などとです。その開発研究を話しましょう。


心不全はご承知のように、高血圧、肥満、糖尿病、高脂血症、あるいは喫煙などいろいろな要因で起きて、末期になるとそれが原因で亡くなるという重い病態です。心不全を抑制するために、どのように薬効のある化合物を見出していくかが、科学研究の醍醐味になります。


その薬効ある化合物を探す方法とは、スクリーニング研究という方法です。スクリーニングとは、主に化学や生物学などの知識と技術を用いて、多くの化合物や天然資源をふるいにかけ、薬効あるものをきっちり取り出す技術のことです。それによって新しい薬品のタネを探索・発見し、化学的かつ生物学的に探求・解析していきます。これを心不全になったラットに活用し、それによって、私たちは、クルクミンが、心筋肥大や心不全を抑制するメカニズムを明らかにしたのです。


ただし、クルクミンには、水に溶けにくいという問題点がありました。水に溶けにくいと、薬として体の中に行き渡りにくいという問題を生じます。そこで私たちは薬として使いやすくするために、ナノ微粒子クルクミン(高吸収型クルクミン)を作りました。ほとんど目に見えないくらいに細かい微粒子です。それを用いると、クルクミンの体内動態が飛躍的に良くなったのです。この心不全治療薬は現在、すでに臨床治験第2相の段階に入っています。

 

さらに、ごく最近、私たちは、クルクミンをもとにして、このナノ微粒子クルクミンの効き目をはるかに超える薬のタネの開発に成功し、臨床治験に向けて奮闘中です。

 

興味がわいたら Bookguide

ニュートン別冊

『バクテリア=細菌の生態と可能性 驚異のバクテリア』

(ニュートンプレス社)

巻頭の「ノーベル賞受賞の大村博士が発見した細菌から生まれた世紀の特効薬」では、掛谷先生も協力し、大村智先生らのノーベル賞受賞の研究内容を紹介。

[出版社のサイトへ]

『入門ケミカルバイオロジー』

入門ケミカルバイオロジー編集委員会(オーム社)

化学の技術・論法を活かして生命現象を探る新しい分野“ケミカルバイオロジー”についてわかりやすく紹介。第1章では微生物からの、第2章では植物から、第3章は昆虫から、第4章は海洋生物が作る毒からの、薬作りを解説。第9章では、生化学の基礎知識とケミカルバイオロジーが学べる。

出版社のサイトへ

『Newton』2015年8月号 「知られざる創薬の世界 夢のくすりを求めて」[Newton Special]

掛谷秀昭(監修)(ニュートンプレス社)

風邪薬に胃腸薬、痛み止めなど、体調が悪いときにお世話になる薬は、体の中をどのようにめぐり、どのように効果を示しているのだろうか。薬の基本から新薬開発の最前線までがわかる、雑誌『Newton』での特集。掛谷先生が監修。

出版社のサイトへ

『新しい薬をどう創るか 創薬研究の最前線』

京都大学大学院薬学研究科(編集)(講談社ブルーバックス)

第一線の研究者たちが語る、DNA情報を活用したゲノム創薬、病巣だけを狙い打つドラッグデリバリーシステム、“21世紀のガマの油”抗菌ペプチドなど最先端研究をわかりやすく解説する。高校生に創薬研究の面白さを知って薬学部を志望してもらおうという目的で書かれた。

出版社のサイトへ

『分子レベルで見た薬の働き 生命科学が解き明かす薬のメカニズム』

平山令明(講談社ブルーバックス)

インフルエンザ・ウイルスやHIVウイルスは、どのようにして病気を引き起こすのか。がんや生活習慣病、免疫反応や炎症反応はどのような生体分子がかかわっているのか。薬はそれらの病気をどのように治すのだろうか。近年、猛烈に進んだ生命科学・薬学の最新知識や新たな病気の解説を加えて、全編改訂した第2版。

出版社のサイトへ

『薬のルーツ”生薬” 科学的だった薬草の効能』

関水康彰(技術評論社)

「薬のルーツ」をたどっていくと「植物」に行き着く。それは植物が持つ成分が人間の生理活性物質と同じ構造であるからという。著者は薬剤師、薬草研究家。植物が持つ、「毒」にも「薬」にもなる不思議な薬効や驚きの成分がわかる。

出版社のサイトへ

 

『世紀の新薬発見 その光と影の物語 ストレプトマイシンの発見と救われた少女の命』インゲ・アウワーバッハー、アルバート・シャッツ(PHPパブリッシング)

「魔法の特効薬」ストレプトマイシンの発見で、ワックスマンはノーベル賞を受賞した。研究の実質的な発見者のアルバート・シャッツは共同発見者として認められるために裁判で争わなければならなかった。しかし委員会は、受賞理由はストレプトマイシン発見の功績だけでなく、発見につながった方法論や技術、および他の多くの抗生物質の発見を含めたものであるとして、この主張を退けた。シャッツ博士と、一方、もう一人の主要人物がいる。強制収容所での死をまぬがれ、しかし肺結核に冒された、少女インゲ・アウワーバッハーだ。波乱に満ちた二人の人生の物語。

※発行元に在庫なし

『栄光なき天才たち』

伊藤智義(集英社コミック文庫)

全4巻の漫画。科学・スポーツなどの幅広くジャンルから、“天才たち”を丁寧に紹介する人物伝記。特に第4巻は、真のビタミンの発見者・鈴木梅太郎はじめ、北里柴三郎、山極勝三郎、野口英世、理化学研究所など科学者を収録。